Q.6
ICAR AIEEA PG Veterinary Science 09 July 2023 (Shift 1) Paper (Q.67)
Assertion & Reason +4 −1

Given below are two statements, one is labelled as Assertion (A) and other one labelled as Reason (R).

Assertion (A) : All clinically useful local anesthetics are weak bases, and exist in equilibrium between the neutral, non-ionized, lipid soluble, and the ionized (charged), water-soluble form
Reason (R) : All the clinically important local anesthetics are formulated as acidic solutions of hydrochloride salts which are more highly ionized, and thus water soluble

In light of the above statements, choose the most appropriate answer from the options given below:

नीचे दो कथन दिए गए हैं, एक को अभिकथन (A) और दूसरे को कारण (R) के रूप में लेबल किया गया है।

अभिकथन (A) : सभी चिकित्सकीय रूप से उपयोगी स्थानीय संवेदनाहारी (Local anesthetics) दुर्बल क्षार (Weak bases) होते हैं, और तटस्थ, गैर-आयनीकृत, लिपिड घुलनशील तथा आयनीकृत (आवेशित), जल-घुलनशील रूप के बीच संतुलन में रहते हैं।
कारण (R) : सभी चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण स्थानीय संवेदनाहारी हाइड्रोक्लोराइड लवणों के अम्लीय घोल के रूप में तैयार किए जाते हैं जो अधिक आयनीकृत होते हैं, और इस प्रकार जल में घुलनशील होते हैं।

उपर्युक्त कथनों के आलोक में, नीचे दिए गए विकल्पों में से सबसे उपयुक्त उत्तर का चयन कीजिए:

Assertion (A) is correct: Clinically useful local anesthetics (e.g., lidocaine, bupivacaine) are tertiary amine weak bases with pKa values between 7.6 and 9.0; at physiological pH, they exist in equilibrium between non-ionized (lipid-soluble form that penetrates nerve sheaths) and ionized (charged cation form that binds inside the sodium channel pore).
Reason (R) is correct: Because the free base is practically insoluble in water and chemically unstable, commercial preparations are formulated as acidic hydrochloride salts (pH 4.0 to 6.5) to ensure solubility and stability.
However, formulating them as acidic hydrochloride salts is a pharmaceutical necessity and is NOT the chemical explanation for why the inherent molecular structure of local anesthetics is a weak base.

Therefore, both (A) and (R) are correct, but (R) is NOT the correct explanation of (A).

अभिकथन (A) सही है: स्थानीय संवेदनाहारी रासायनिक रूप से दुर्बल क्षार (Weak bases) होते हैं, जिनका शरीर में गैर-आयनीकृत (लिपिड घुलनशील) और आयनीकृत (जल घुलनशील) रूपों में संतुलन रहता है।
कारण (R) सही है: शुद्ध रूप में अघुलनशील होने के कारण इन्हें हाइड्रोक्लोराइड लवण के रूप में अम्लीय pH पर तैयार किया जाता है ताकि ये जल में घुलनशील और स्थिर रह सकें।
परंतु औषधीय निर्माण का तरीका (R) यह व्याख्या नहीं करता कि वे मूल रूप से दुर्बल क्षार क्यों होते हैं (यह उनकी आणविक संरचना पर निर्भर करता है)।

अतः (A) और (R) दोनों सही हैं परंतु (R), (A) की सही व्याख्या नहीं है।
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